氧氟沙星胶囊的制备

顾海彬 一：氧氟沙星

氧氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而致使细菌死亡。 通用名：氧氟沙星 英文名：Ofloxacin for Injection，简写OFLO。 汉语拼音：Zhusheyong Yangfushaxing 该品要紧成份为氧氟沙星。其化学名为（±）-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H -吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并恶嗪-6-羧酸。 其化学结构式如下： 氧氟沙星

分子式：C18H20FN3O4 分子量：

二：制备工艺流程

氧氟沙星 淀 粉

100目 过 筛 80 ℃干燥， 水分 3 － 4 ％

干 燥 称 量 混 合 充 填

铝箔、PVC 铝塑包装

小合、大箱

装 外 包

检 验

成 品 入 库

三十万级区

非干净区

三:几种充填方式 ①冲程法

依据药物的密度与容积和

剂量的关系，通过调剂充

填机速度，变更推动螺杆

的导程，来增减充填时的

压力，以操纵分装重量及

不同。半自动充填机采纳

此法适应性强，一样粉末

及颗粒均适用。

冲程法充填

1.充填装置 2.囊体

3.囊体盘 4.药粉

②填塞式定量法又称夯实式及杯式定量

药粉从锥形储料斗通过搅拌输送器直接进入计量粉斗。

计量粉斗里有多组孔眼，组成定量杯。

填塞杆经多次将落入杯中药粉夯实。

最后一组将已达到定量要求的药粉充入胶囊体

填塞式定量法 1. 计量盘 2.定量杯3.药粉或颗粒 4.填塞杆

③间歇插管量式定

空心计量管扦入药粉斗

管内的冲塞将药粉压紧

计量管离开粉面，旋转180º。 冲塞下降将管内药料压入胶囊体中 。

间歇插管式定量原理

1.药粉斗 2.冲杆

3.计量管 4.囊体

④双滑块定量法

双滑块定量法是依据容积定量原理，利用双滑块以计量室容积操纵进入胶囊的药粉量，该法适用于混有药粉的颗粒充

填，关于几种微粒充入同一胶囊体专门有效。

⑤滑块／活塞定量法

微粒从料斗流入微粒盘中，盘下方有计量管，此管被滑块隔

此法一样是容积定量法。

开，当滑块移动时，微粒经滑块的圆孔流入计量管。 滑块移动将盘口关闭后，定量活塞向下移动，使定量管打开，

微粒通过此孔流入胶囊体

滑块／活塞定量法

a）粉体计量

b）粉体充填

四：抛光

抛光需要抛光机，药用胶囊抛光机是采纳毛刷抛光，能快速清除胶囊、药片表面的附着粉沫，使其干净，从而提高

表面光洁度。

五：质量检查

胶囊剂的质量应符合《中国药典》制剂通那么项下对胶

囊剂的要求： 一、外观：胶囊外观应整洁，不得有粘结、变形或破裂等现象，并应无异臭。硬胶囊剂的内容物应干燥、松紧适度、

混合均匀。

二、水分：硬胶囊剂内容物的水分，除还有规定外，不

得超过%。

3、装量不同：取供试品20粒，别离周密称定重量，倾出内容物（不得损失囊壳），硬胶囊剂囊壳用小刷或其他适宜的用具拭净（软胶囊剂囊壳用乙醚等溶剂洗净，置通风干燥处使溶剂挥散尽），再别离周密称定囊壳重量，求出每粒胶囊内容物的装量与20粒的平均装量。每粒装量与平均装量相较较，超出装量不同限度的不得多于2粒，并非得有一粒超出限度一倍（平均装量为以下，装量不同限度为±%；或以上，装量不同限度为±%）。

4、崩解度与溶出度：胶囊剂作为一种固体制剂，通常应作崩解度、溶出度或释放度检查，除还有规定外，应符合规定。医学教育|网搜集整理凡规定检查溶出度或释放度的胶囊

再也不检查崩解度。

六：包装

药用复合包装材料，要紧有药用塑料瓶。它具有质轻价廉，易形成规模生产，能够做成各类各样规格，各类着色的瓶子。塑料瓶的印刷性能超级好，因此成为药品最要紧的包

装容器。

用作药品包装的塑料瓶要紧采纳聚氯乙烯（PVC）、聚乙烯、聚丙烯、聚苯乙烯等材料制造。药用聚氯乙烯硬片（PVC）是组成铝塑泡罩包装的底层材料。为了提高PVC硬片的阻隔性，能够选用PVC/PVDC复合硬片，或选用冷铝“饭盒”包装和增加干燥剂及铝塑复合袋包装。药用复合膜、袋的形式可谓多种多样，材质结构有：纸/塑料、塑料/镀铝塑料、纸/铝箔/塑料和塑料/铝箔/塑料等多种形式，其阻隔性能依次递增。其中塑料本身材质又分PE、CPP、BOPE、BOPET、BOPA等。由于具有较强的综合优势和其材料无法比拟的优越性，尽管会对环境造成必然的危害，但仍是受到了普遍的欢迎，

其用量增加专门快，已部份取代了玻璃输液瓶等其它材料。