地西泮注射剂的处方设计

来源：独旅网

地西泮注射剂的处方设计

093005 王弘扬 09级药学一班

地西泮的理化性质

①本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦。熔点130～134℃。在水中几乎不溶，在乙醇中溶解，pKa3.4。

②本品的酸性水溶液不稳定，医学教|育网搜集整理放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。

③水解开环发生在1、2位或4、5位，两过程平行进行，最终水解成2-甲氨基-5氯-二苯甲酮，这一水解过程是苯二氮类药物共有的反应。4、5位开环为可逆性水解。在体温和酸性条件下，4、5位间开环水解，当pH提高到中性时重新环合，口服本品后，在胃酸作用下，4、5位间开环，当开环化合物进入碱性的肠道又闭环成原药。因此4、5位间开环，不影响药物的生物利用度。

④地西泮可吸附在塑胶上。

地西泮注射液的处方

地西泮注射液（5mg/ml)：

配制：100ml

地西泮500mg、丙二醇40ml、乙醇10ml、安息香酸3.5g、苯甲醇1.5g、

20%NaOH (qs)、注射用水。

地西泮注射液的制备工艺

1、计算每个组成成分所要求的数量。

2、精密量取或称取每一个组分。

3、混合丙二醇，乙醇，苯甲醇溶液。

4、使地西泮、安息香酸在第三步溶液中溶解。

5、慢慢加入注射用水直到75-80ml。

6、一滴滴加入NaOH，使PH值在6.2-6.9之间。

7、加入足量的注射用水至100ml，并摇匀。

8、用无菌0.2-gm过滤装置过滤上述混合液，并装入无菌小瓶。

9、包装，并贴好标签。

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