1.【第1-3章】以下哪个不是影响药效的立体化学因素?( )
A 光学异构 B 构象异构 C 几何异构 D 亲和力
正确答案:D 单选题
2.【第1-3章】药物分子在体内的氧化还原水解等发生于药物代谢的 ( )。
A 第Ⅰ相生物转化 B 第Ⅱ相生物转化 C 结合反应 D 轭合反应
正确答案:A 单选题
3.【第1-3章】具有酸性及强还原性的维生素是( )。
A 维生素B1 B 维生素B6 C 维生素C D 维生素E
正确答案:C 单选题
4.【第1-3章】开发新药的关键是( )。
A 幸运发现，抓住机遇 B 发现天然活性物质 C 先导化合物的发现 D 先导化合物的优化 正确答案:C
单选题
5.【第1-3章】某药物化学结构中有手性碳原子，那么该药物 应该加以研究( )。
A 光学异构体 B 构象异构 C 内在活性 D 顺反异构体
正确答案:A 单选题
6.【第1-3章】治疗胰岛素依赖型糖尿病的首选药物是( )。
A 二甲双胍 B 格列本脲 C 米列格醇 D 胰岛素
正确答案:D 单选题
7.【第1-3章】在药物化学结构中引入以下基团会使P或log P 变小( )。
A 正丁基 B 二甲氨基 C 三氟甲基 D 苯基
正确答案:B 单选题
8.【第1-3章】服用某弱酸性药物（PKa3.5），预计它的吸收主要在( )。
A 胃 B 肠道 C 胃和肠道 D 无法吸收 正确答案:A
单选题
9.【第1-3章】当某药物存在顺反异构体，那么该药物的化学结构中应有( )。
A 手性碳原子 B 手性中心 C 杂原子
D 不可扭转的刚性结构如双键等
正确答案:D 单选题
10.【第1-3章】抗肿瘤药物氟尿嘧啶5位氟原子与( )是电子等排体。
A 氟原子 B 碳原子 C 氢原子 D 氮原子
正确答案:C 单选题
11.【第1-3章】弱碱性药物的解离度对药效的影响是( )。
A 在胃液（pH1.4）中，解离多，易被吸收 B 在胃液（pH1.4）中，解离少，不易被吸收 C 在肠道（pH8.4）中，解离少，易被吸收 D 在肠道（pH8.4）中，解离多，不易被吸收
正确答案:C 单选题
12.【第1-3章】为防止药物产生中枢神经系统的副作用，应向药物分子中引入( )。
A 羟基 B 烃基 C 卤素 D 酯基 正确答案:A
单选题
13.【第1-3章】关于药物代谢的叙述正确的是( )。
A 药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄 B 将具有活性的药物经过结构修饰变成无活性的化合物 C 增加药物的解离度使其生物活性增强，有利于代谢
D 在酶的作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程 正确答案:D 单选题
14.【第1-3章】沙利度胺导致著名的“海豹胎”事件，其原因是( )。
A 该药物具有极强的毒性
B 该药物的S(-)异构体具有致畸作用 C 该药物的几何异构体有致畸作用 D 该药物用药方法问题
正确答案:B 单选题
15.【第1-3章】青蒿素发明者获得诺贝尔奖，抗疟药青蒿素结构中特别令人瞩目的是：
A 过氧结构 B 多酯结构 C 多环结构 D 不稳定结构
正确答案:A 单选题
16.【第1-3章】药物从给药到产生药效必经的三个阶段，但不包括( )。
A 药剂相 B 药物动力相 C 药效相 D 药物吸收相 正确答案:D
多选题
17.【第1-3章】可在体内代谢发生水解反应的药物含有( )。
A 硝基酯 B 酯基 C 酰胺 D 醛基 E 烃基
正确答案:ABC 单选题
18.【第10章】四环素化合物的不稳定性的原因在于( )。
A 3位的OH B 10位的OH C 12位的OH D 6位β－OH
正确答案:D 单选题
19.【第10章】苄青霉素钠在下列哪种条件下较稳定？( )
A 酸性条件（pH 2.0） B 酸性条件（pH 4.0） C 碱性条件 D 干燥粉针
正确答案:D 单选题
20.【第10章】氯霉素的分子中手性碳原子的数目和以下哪个药物相同？( )
A 布洛芬 B 芬太尼 C 异烟肼 D 盐酸麻黄碱
正确答案:D 单选题
21.【第10章】以下不符合联合用药原则的是( )。
A 阿莫西林＋克拉维酸 B 替卡西林＋克拉维酸 C 氨苄西林＋舒巴坦 D 头孢氨苄＋苯唑西林
正确答案:D 单选题
22.【第10章】下列哪个药物可以损害听觉神经？( )
A 链霉素 B 多西环素 C 罗红霉素 D 阿奇霉素
正确答案:A 单选题
23.【第10章】土霉素的差向异构化发生在( )。
A 4位二甲氨基由β转为α B 4位二甲氨基由α转为β C 6位OH由α转为β D 6位OH由β转为α
正确答案:B 单选题
24.【第10章】以下药物具有最强组织渗透性的是( )。
A 阿莫西林 B 林可霉素 C 罗红霉素 D 阿米卡星
正确答案:B 单选题
25.【第10章】以下对苯唑西林钠叙述正确的是( )。
A 不耐酸 B 不耐酶 C 耐酸耐酶 D 耐酸不耐酶
正确答案:C 单选题
26.【第10章】β-内酰胺类抗生素的作用机理是( )。
A 损害细菌细胞膜 B 抑制细菌蛋白质的合成 C 抑制细菌核酸合成 D 干扰细菌细胞壁的合成 正确答案:D 单选题
27.【第10章】氯霉素的药用构型是( )。
A 1R，2R（—） B 1S，2R（—） C 1S，2S（+） D 1R，2S（+）
正确答案:A 单选题
28.【第10章】以下叙述与阿莫西林的特点不符的是( )。
A 对革兰氏阳性菌和阴性菌有效 B 口服用药有效 C 不溶于水
D 结构中有3个手性碳原子
正确答案:D 单选题
29.【第10章】一位5岁孩子患细菌性感染，医生开的处方是口服多西环素，是否合理？( )
A 合理，多西环素属于广谱抗生素 B 合理，有利于有效控制感染
C 不合理，多西环素水溶性不好，容易造成泌尿道损害
D 不合理，多西环素属于四环素类，易与钙发生络合反应，故不宜用药 正确答案:D 单选题
30.【第10章】耐酸青霉素的结构特点为酰胺侧链上的α-碳上含有( )基团。
A 较大空间位阻 B 推电子 C 吸电子 D 较小空间位阻
正确答案:C 单选题
31.【第10章】β－内酰胺类抗生素的抗菌机制是抑制( )。
A 粘肽转肽酶 B β－内酰胺酶
C mRNA与核糖体的结合 D 二氢叶酸还原酶
正确答案:A 单选题
32.【第4章】从结构上看可以制成长效抗精神病药的是( )。
A 氯丙嗪 B 奋乃静 C 泰尔登 D 阿米替林
正确答案:B 单选题
33.【第4章】盐酸氯丙嗪易氧化变成红棕色的原因是( )。
A 本品为强酸弱碱盐 B 本品为强碱弱酸盐 C 10位侧链胺的碱性过强 D 母核是吩噻嗪环
正确答案:D 单选题
34.【第4章】以下药物结构中具有顺反异构体的是( )。
A 阿米替林 B 氯普噻吨 C 舒必利 D 奋乃静
正确答案:B 单选题
35.【第4章】以下药物具有较好水溶性的是( )。
A 地西泮 B 苯巴比妥 C 苯妥英 D 盐酸氯丙嗪
正确答案:D 单选题
36.【第4章】苯二氮卓类药物抗焦虑作用的机理主要与脑部的( ) 有关。
A 多巴胺 B γ－氨基丁酸 C 多巴酚 D 5羟色胺
正确答案:B 单选题
37.【第4章】以下哪个药物又称冬眠灵？( )
A 盐酸氯丙嗪 B 泰尔登 C 舒必利 D 奋乃静
正确答案:A 单选题
38.【第4章】不符合苯巴比妥性质的一项是( )。
A 因为临床上使用苯巴比妥钠药物，所以其水溶液是稳定的 B 临床上使用苯巴比妥钠药物，但其水溶液是不稳定的 C 具有弱酸性，可与碱成盐 D 可用于治疗失眠、惊厥等
正确答案:A 单选题
39.【第4章】巴比妥类镇静催眠药物的基本结构是( )。
A 乙内酰脲 B 丙二酰脲 C 哌啶二酮 D 三环类
正确答案:B 单选题
40.【第4章】地西泮水解中可逆的发生在( )。
A 1，2位水解 B 2，3位水解 C 4，5位水解 D 5，6位水解
正确答案:C 单选题
41.【第5章】从作用方式上，镇痛药吗啡属于( )。
A μ受体激动剂 B μ受体拮抗剂 C δ受体激动剂 D δ受体激动剂
正确答案:A 单选题
42.【第5章】合成镇痛药的化学结构类型是( )。
A 吗啡类，哌啶类，氨基酮类，吗啡烃类，苯吗喃类 B 吗啡类，哌啶类，氨基酮类，吗啡烃类，其他类 C 哌啶类，氨基酮类，吗啡喃类，苯吗喃类，其他类
D 吗啡类，哌啶类，氨基酮类，吗啡烃类，苯吗喃类，其他类 正确答案:C 单选题
43.【第5章】吗啡的酸性来自( )。
A 3位的OH B 2位的OH C 6位的OH D 3、6位的OH
正确答案:A 单选题
44.【第5章】以下药物不属于合成镇痛药的是( )。
A 盐酸哌替啶 B 盐酸美沙酮 C 镇痛新 D 磷酸可待因
正确答案:D 单选题
45.【第5章】可待因是吗啡( ) 经改造而得到。
A 3位甲氧基 B 3位酚羟基 C 3位甲基 D 3位醇羟基
正确答案:B 单选题
46.【第5章】药用吗啡的来源( )。
A 全合成 B 半合成
C 从草麻黄中提取纯化 D 从阿片中提取纯化
正确答案:D 单选题
47.【第5章】下列何种药物在临床上常用于对吗啡、海洛因成瘾的戒毒治疗? ( )
A 可待因 B 曲马多 C 哌替啶 D 美沙酮
正确答案:D 单选题
48.【第5章】与吗啡相比，镇痛新( )。
A 分子结构中缺少D环 B 没有酚羟基 C 具有更小的成瘾性 D 属于哌啶类
正确答案:C 单选题
49.【第5章】盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深，发生了以下哪种反应？( )
A 水解反应 B 氧化反应 C 还原反应 D 重排反应
正确答案:B 单选题
50.【第5章】下列镇痛药中，不是μ受体激动剂的是( )。
A 吗啡 B 美沙酮 C 哌替啶 D 喷他佐辛
正确答案:D 单选题
51.【第5章】以下含有酯键的药物是( )。
A 吗啡 B 哌替啶 C 芬太尼 D 美沙酮
正确答案:B 单选题
52.【第5章】配制吗啡注射液时，正确的做法是( )。
A 调pH7-8 B 充入二氧化碳 C 加入硫酸氢钠 D 加入EDTA
正确答案:D 单选题
53.【第5章】以下关于吗啡以及合成代用品与受体结合的叙述错误的是( )。
A 分子具有一个平坦的芳环结构
B 分子应该有一个碱性中心，可以转变为带负电荷的部分 C 哌啶环与受体的空穴处结合
D 合成代用品的部分结构与吗啡十分相似 正确答案:B 多选题
54.【第5章】指出下列叙述哪些是正确的？( )
A 吗啡是两性化合物
B 吗啡的氧化产物为双吗啡和伪吗啡 C 天然吗啡为右旋光性 D 吗啡遇三氯化铁试剂呈蓝色
E 吗啡在盐酸或磷酸存在下加热生成阿朴吗啡 正确答案:ADE 单选题
55.【第6章】乙酰水杨酸制备中的浓硫酸的作用是( )。
A 原料 B 温度控制作用 C 参加反应 D 催化剂
正确答案:D 单选题
56.【第6章】下列叙述与布洛芬不符的是( )。
A 为芳基烷酸类非甾体抗炎药 B 易溶于碳酸钠溶液 C 可促进前列腺素的生物合成
D 无须拆分直接消旋体用药
正确答案:C 单选题
57.【第6章】阿司匹林生产中产生的醋酸苯酯、水杨酸苯酯和乙酰水杨酸苯酯可通过检查在哪个溶液中的澄清度控制限量( )。
A NaOH溶液 B HCl溶液 C Na2CO3溶液 D NaHCO3溶液
正确答案:C 单选题
58.【第6章】以下哪个药物结构中含对氯苯甲酰基结构片断？( )
A 吲哚美辛 B 氨基比林 C 氯贝丁酯 D 萘普生
正确答案:A 单选题
59.【第6章】以下哪一个是阿司匹林和对乙酰氨基酚组成的前药？( )
A 双氯芬酸钠 B 贝诺酯 C 优司匹林 D 水杨酰胺
正确答案:B 单选题
60.【第6章】吲哚美辛的诞生得益于( ) 现象得到启发。
A 风湿病人色氨酸代谢紊乱 B 风湿病人尿酸代谢紊乱 C 偶然发现
D 从阿司匹林结构得到启发
正确答案:A 单选题
61.【第6章】赖氨匹林是由阿司匹林和赖氨酸形成的盐，其设计原理是( )。
A 形成前药 B 协同增效
C 成盐屏蔽阿司匹林的酸性 D 形成硬药
正确答案:C 单选题
62.【第6章】别嘌醇的抗痛风机理是( )。
A 促进尿素生成 B 黄嘌呤氧化酶抑制 C 促进尿素排出 D 免疫抑制
正确答案:B 单选题
63.【第6章】芳基丙酸类药物最主要的临床作用是( )。
A 抗癫痫 B 中枢兴奋 C 抗病毒 D 消炎镇痛
正确答案:D 单选题
64.【第6章】以下哪个药物以右旋体用药？( )
A 布洛芬 B 乙酰水杨酸 C 萘普生
D 贝诺酯
正确答案:C 单选题
65.【第6章】化学名为2-（4-异丁基苯基）丙酸的药物是( )。
A 保泰松 B 甲芬那酸 C 布洛芬 D 萘普生
正确答案:C 单选题
66.【第6章】对乙酰氨基酚中毒的临床用药措施是给予( )。
A 小苏打溶液 B 葡萄糖盐水 C N-乙酰半胱氨酸 D 灌胃
正确答案:C 单选题
67.【第6章】下列哪一种药物属于吡唑酮类解热镇痛抗炎药？( )
A 萘普生 B 吲哚美辛 C 保泰松 D 对乙酰氨基酚
正确答案:C 单选题
68.【第6章】以下解热镇痛药物水溶性最好的是( )。
A 阿司匹林 B 对乙酰氨基酚 C 安乃近
D 布洛芬
正确答案:C 多选题
69.【第6章】以下属于芳基烷酸类非甾体抗炎药物的是( )。
A 双氯芬酸钠 B 萘普生 C 酮洛芬 D 甲芬那酸 E 吲哚美辛
正确答案:ABC 单选题
70.【第7章】埃索美拉唑是( )。
A 奥美拉唑的S-光学异构体 B 奥美拉唑的R-光学异构体 C 奥美拉唑的顺式异构体 D 奥美拉唑的反式异构体
正确答案:A 单选题
71.【第7章】奥美拉唑被制备成肠溶胶囊的理由是( )。
A 减少奥美拉唑对胃的刺激 B 减少奥美拉唑在胃中的不稳定性 C 奥美拉唑在肠道吸收优于胃 D 奥美拉唑在胃部根本不吸收
正确答案:B 单选题
72.【第7章】下列抗溃疡药物中，属于前药的是( )。
A 西咪替丁 B 雷尼替丁
C 奥美拉唑 D 阿莫西林
正确答案:C 单选题
73.【第7章】奥美拉唑的化学结构类型称为( )。
A 苯并咪唑类 B 苯并吡啶类 C 吡啶类 D 亚砜类
正确答案:A 单选题
74.【第7章】下列抗溃疡药中，不是H2受体拮抗剂的是( )。
A 西咪替丁 B 雷尼替丁 C 兰索拉唑 D 法莫替丁
正确答案:C 单选题
75.【第7章】以下哪个是第一个用于临床的H2受体拮抗剂抗溃疡药？( )
A 奥美拉唑 B 西咪替丁 C 雷尼替丁 D 法莫替丁
正确答案:B 单选题
76.【第7章】抑制胃酸分泌，可以作用于以下环节，但不包括( )。
A 抗胃泌素 B H2受体拮抗剂
C 抗胆碱能受体 D 抗肾上腺素能受体
正确答案:D 单选题
77.【第7章】以下特点并不存在于扑尔敏中( )。
A 有手性碳原子 B 有顺反异构 C 有吡啶环 D 有叔胺
正确答案:B 单选题
78.【第7章】以下哪个药物是过敏介质阻滞剂？( )
A 赛庚啶 B 酮替芬 C 奥美拉唑 D 扑尔敏
正确答案:B 单选题
79.【第7章】通常不具备抗溃疡作用的是( )。
A H1受体拮抗剂 B H2受体拮抗剂 C 抗酸药 D 质子泵抑制剂
正确答案:A 单选题
80.【第7章】经典的H1受体拮抗剂的构效关系中，描述不正确的是( )。
A 芳环和尾端氮原子的距离一般为5－6埃 B 芳环部分可以是苯环、吡啶基等
C 两个芳环应该不共平面
D 如果有手性，由于光学异构体之间没有差异，故大多消旋体用药
正确答案:D 单选题
81.【第8章】磺胺类药物从作用机理而言，与叶酸合成中的哪个物质结构类似( )。
A 对羟基苯甲酸 B 对羟基苯甲酸钠 C 对氨基苯甲酸 D 对氨基水杨酸
正确答案:C 单选题
82.【第8章】在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是( )。
A 1位氮原子取代大基团 B 3位上的羧基和4位的羰基 C 5位有氟原子 D 8位氨基取代
正确答案:B 单选题
83.【第8章】对氧氟沙星的描述正确的是( )。
A 分子中无手性碳原子
B 为第三代喹诺酮类药物中首先问世的 C 1位上无取代基 D 7位是甲基哌嗪
正确答案:C 单选题
84.【第8章】以下哪个是深部抗真菌的首选药物？( )
A 磺胺嘧啶 B 酮康唑
C 氟康唑 D 硫康唑
正确答案:C 单选题
85.【第8章】以下关于盐酸乙胺丁醇的说法正确的是( )。
A 属于抗真菌药物
B 分子中有2个手性碳原子，所以有4个光学异构体 C 分子中有2个手性碳原子，只有3个光学异构体 D 分子中存在顺反异构
正确答案:C 单选题
86.【第8章】诺氟沙星的不稳定性表现在( )。
A 对酸不稳定 B 对碱不稳定 C 对光不稳定 D 对热不稳定
正确答案:C 单选题 87.【第8章】在喹诺酮类抗菌药物发展史上，发现并用于临床的第一个氟喹诺酮类药物是( )。
A 诺氟沙星 B 环丙沙星 C 西诺沙星 D 左氧氟沙星
正确答案:A 单选题
88.【第8章】1932年德国生化学家Domagk从( )得到启发发现磺胺类药物。
A 磺胺
B 对氨基水杨酸钠
C SMZ D 百浪多息
正确答案:D 单选题
89.【第8章】以下哪个叙述不符合异烟肼？( )
A 中国药典规定检查有毒杂质游离肼 B 可以和硝酸银反应生成银 C 可以与三氯化铁试剂反应呈紫色 D 分子中没有手性碳原子
正确答案:C 单选题
90.【第8章】能进入脑脊液的磺胺类药物是( )。
A 磺胺醋酰 B 磺胺嘧啶 C 磺胺甲恶唑 D 甲氧苄啶
正确答案:B 单选题
91.【第8章】复方新诺明的有效成分是由( )。
A 磺胺醋酰钠与甲氧苄啶组成 B 磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C 磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D 磺胺嘧啶与磺胺甲恶唑组成 正确答案:C 多选题
92.【第8章】以下药物兼具两性的是( )。
A 异烟肼 B SD
C SMZ D TMP E 吗啡
正确答案:BCE 单选题
93.【第9章】以核苷形式参与抗代谢的抗肿瘤药物是( )。
A 氟尿嘧啶 B 6－MP C 阿糖孢苷 D MTX
正确答案:C 单选题
94.【第9章】以下哪个药物的抗肿瘤作用环节不在拓扑异构化酶？( )
A 博来霉素 B 喜树碱 C 阿霉素 D 柔红霉素
正确答案:A 单选题
95.【第9章】下列叙述与环磷酰胺不符的是( )。
A 又名癌得星
B 含有氧氮磷的五元杂环结构 C 含有双β氯乙胺结构 D 具有前药性质
正确答案:B 单选题
96.【第9章】以下哪个是治疗膀胱癌的首选药物？( )
A 氮甲
B 塞替哌 C 卡氮芥 D 卡莫司汀
正确答案:B 单选题
97.【第9章】环磷酰胺是哪种类型的抗肿瘤药( )。
A 抗代谢类 B 抗生素类 C 抗有丝分裂类 D 生物烷化剂
正确答案:D 单选题
98.【第9章】氟尿嘧啶在以下哪种溶液中不稳定？( )
A 亚硫酸氢钠 B 硫酸氢钠 C 亚硫酸钠 D 碳酸氢钠
正确答案:A 单选题
99.【第9章】下列对抗代谢含义解释错误的是( )。
A 抗代谢物的结构与代谢物不相似 B 抗代谢物也是酶抑制剂 C 抗代谢物可以导致致死合成 D 抗代谢物的设计运用电子等排原理 正确答案:A 多选题
100.【第9章】以下哪些不属于抗肿瘤药物？( )
A 齐多夫定
B 金刚烷胺 C 拉米夫定 D 利福霉素 正确答案:ABCD
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